Phosphodiesterase – Hemmer

Phosphodiesterase-Hemmer

  • Durch die Hemmung der Phosphodiesterase III steigt die zelluläre Konzentration an cAMP.
  • Durch die Hemmung des Abbaus von cAMP kommt es zu einer Zunahme des Ca2+-Einwärtsstroms und Verstärkung der Ca2+-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum → positive inotrope Wirkung
  • cAMP beschleunigt aber auch über eine vermehrte intrazelluläre Sequestrierung von Ca2+ die Erschlaffung der kontraktilen Elemente, so dass der Anteil der Diastolendauer an er Gesamtherzaktion verlängert ist  → positiv lusitrope Wirkung (=verlängerte Diastolendauer)
  • Tonussenkung der Gefäßmuskulatur = venöse und arterielle Vasodilatation → Senkung der Vor- und Nachlast
  • Positiv chronotrop = arrhythmogene Wirkung  → (plötzlicher Herztod)

Milrinon (Corotrop)
Initial 50µg/kg/min
Erhaltungsdosis 0,375 – 0,75 µg/kg/min
Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz:
Krea-Clearance von 50ml/min; Infusionsrate 0,43 µg/kgKG/min
Krea-Clearance von 40 ml/min; Infusionsrate 0,38 µg/kgKG/min
Krea-Clearance von 30 ml/min; Infusionsrate 0,33 µg/kgKG/min
Krea-Clearance von 20 ml/min; Infusionsrate 0,28 µg/kgKG/min
Krea-Clearance von 10 ml/min; Infusionsrate 0,23 µg/kgKG/min
Krea-Clearance von 5 ml/min; Infusionsrate 0,2 µg/kgKG/min
Besonderheiten:
Milrinon sollte über eine große Vene infundiert werden. Bei schwerer Niereninsuffizienz ist eine Überwachung der Nierenfunktion sowie des Flüssigkeitsstatus und Elektrolythaushaltes erforderlich. Durch die Verbesserung des HZV un der renalen Perfusion kann die Reduzierung einer bestehenden Diuretikatherapie erforderlich werden.
Max. Tagesdosis 1,13 mg/kg
Behandlungsdauer bis 5 Tage

Amrinon (Wincoram)
Initial 0,5 mg/kg langsam i.v.
Erhaltungsdosis 5 – 10 µg/kg/min
Max. Tagesdosis 10 mg/kg
Behandlungsdauer max. 14 Tage
Wirkungsverlauf: WB: 5 min; WM: 10 min: WD: je nach Dosis 30 min bis 2 Stunden, bei Herzinsuffizienz >5 Stunden.
Besonderheiten: Es darf keine Mischung mit Dextrose, Dobutamin und Furosemid erfolgen, da die Zubereitungen Sulfit enthalten.

Enoximon (Perfan)
Initial 0,5 mg/kg langsam i.v.
Erhaltungsdosis 2,5 – 10 µg/kg/min
Behandlungsdauer 2 Tage
Wirkungsverlauf: WM: 10 – 30 min; WD: 3 – 6 Stunden
Besonderheiten: Stark alkalische Lösung, inkompatibel mit allen Katecholaminen. Bei septischem Schock kann Enoximon anhaltende Hypotonien provozieren.

Nach heutigem Stand der Kenntnis nur in Ausnahmefällen zur kurzfristigen Behandlung der schweren Herzinsuffizienz, des kardiogenen Schocks und der akuten Herzinsuffizienz verwenden.
Bei längerfristiger Behandlung kann sich die Prognose verschlechtern.

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