Dronedaron Handelsname Multaq

Dronedaron Handelsname Multaq®

  • Dronedaron gehört zu der Wirkstoffgruppe der Antiarrhythmika, und ähnelt in der Struktur und Wirkung dem Amiodaron.
  • Es wird als Mehrkanalblocker bezeichnet und kann somit nicht in die klassische VAUGHAN-WILLIAMS-Klassifikation eingeteilt werden. Es besitzt sogar die Eigenschaften aller 4 Klassen.
  • Als Mehrkanalblocker verändert es  den Austausch von Kalium, Natrium und Kalzium in den Muskelzellen der Herzens.
  • Im Gegensatz zu Amiodaron besitzt Dronedaron keine Jodkomponente, so dass die typischen Nebenwirkungen wie Über- oder Unterfunktion der Schilddrüse nicht auftreten.
  • Es wird geringer im Gewebe angereichert und rascher eliminiert. Somit ist die Halbwertszeit deutlich kürzer als bei Amiodaron.

Wirkmechanismus

  • Dronedaron blockiert die Kalium-, Natrium- und Kalziumkanäle des Erregungsleitungssystems und wirkt zusätzlich antiadrenerg.
  • Die Hemmung des Kaliumkanals bewirkt eine Verlängerung des Aktionspotentials und der effektiven Refraktärzeit des Herzens. Die sinuatriale und atrioventrikuläre Überleitung wird verzögert und das QT-Intervall verlängert. Die Refraktärzeit des Ventrikels wird nur geringfügig verlängert  (Gruppe III).
  • Durch die Hemmung des Kalziumkanal (Gruppe IV) wird die Myokardkontraktilität gesenkt (negative Inotropie)  ohne die linksventrikuläre Auswurfleistung zu beeinflussen. Dadurch reduziert sich der myokardiale Sauerstoffverbrauch.
  • Zusätzlich hemmt es den Natriumkanal (Gruppe Ib)
  • Die Hemmung der β1- und β2-, sowie der α-Rezeptoren (Gruppe II) bewirkt eine Blutdruck- und Herzfrequenzreduktion (Antagonismus der adrenergen Stimulation).
  • Dronedaron bewirkt eine Vasodilatation in den Koronararterien und in den peripheren Arterien.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Einnahme wird Dronedaron gut resorbiert.
  • Die höchste Plasmakonzentration ist nach 3 – 6 Stunden erreicht, der Steady State stellt sich nach wiederholter Gabe in 4 – 8 Tagen ein.
  • Die Elimination erfolgt zu 84% als Metaboliten über die Fäzes.
  • Eliminationshalbwertszeit beträgt 25 – 30 Stunden (Amiodaron 30 – 50 Tage).

Indikation

  • Intermittierendes Vorhofflimmern und –flattern bei klinisch stabilen Patienten zur Rhythmus- und Frequenzkontrolle (vor allem der Ventrikelfrequenz).

Kontraindikation

  • Permanentes Vorhofflimmern und -flattern von mindestens 6 Monaten                                                                                                                                                                                                  (Die PALLAS – Studie wurde wurde im Juli 2011, wegen schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse, wie Schlaganfall, arteriellen Embolien, Myokardinfarkt oder kardiovaskulärer Tod,  abgebrochen).
  • Instabile Herzinsuffizienz NYHA III – IV
  • AV-Block zweiten oder dritten Grades
  • Sick Sinus Syndrom
  • Bradykardie ˂50/min
  • Schwere Einschränkung der Leberfunktion
  • Stark eingeschränkte Nierenfunktion (Krea-Clearance ˂30 ml/min)

Nebenwirkungen

  • Die häufigsten Nebenwirkungen umfassen gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Durchfall und Erbrechen.
  • Ebenso häufig werden Hautausschläge, Juckreiz  und Müdigkeit beschrieben.
  • Häufig sind zudem Bradykardien und QT-Verlängerungen
  • Bei mehr als 10% der Patienten tritt ein Anstieg des Kreatinins auf, jedoch ohne schädliche Auswirkung.
  • Als seltene Nebenwirkung wurde das Auftreten einer schweren Leberschädigung beschrieben, deshalb wird eine regelmäßige Überwachung der Leberenzyme (GOT, GPT, AP, Bilirubin), vor allem in den ersten 6 Monaten der Therapie empfohlen.

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