Ondansetron wird bei Übelkeit und Brechreiz als Folge von Chemo- oder Radiotherapie sowie nach Operationen eingesetzt.
Es ist ein Antiemetikum aus der Gruppe der 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Wärmegefühl, sowie Überempfindlichkeitsreaktionen bei intravenöser Verabreichung.
Unter dem Antiemetikum Ondansetron kann es zu QT-Verlängerungen kommen, und es sind auch einzelne Fälle von Torsade de pointes dokumentiert.

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